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1.铂类抗肿瘤药物 铂类化合物具有广泛抗肿瘤活性,呈剂量依赖性,是细胞周期非特异药物。通过与DNA结合形成链内和链间交联,导致DNA断裂和错码,抑制DNA复制和转录。
铂类抗肿瘤药物是实体肿瘤化疗中不可或缺的重要药物,包括以下几种:
1)顺铂:对睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、卵巢癌、骨肉瘤、消化道肿瘤及黑色素瘤等均有效。吸收迅速,分布广泛,但极少通过血脑屏障,主要经肾排泄,应用时需大量输液水化,以减低肾毒性。
2)卡铂:第二代铂类药物,生化特征、临床抗肿瘤谱与顺铂相似,活性不如顺钻,骨髓抑制较强。但肾毒性、消化道反应及耳毒性较低。
3)奥沙利铂:系第三代铂类衍生物,与顺铂无交叉耐药,消化道反应轻。其主要副作用为剂量限制性末梢神经炎及急性神经毒性(如喉痉挛等)。其与5-Fu有协同作用,可用于治疗结直肠癌。
2.甲基肼类 丙卡巴肼也称甲苄肼或甲基苄肼,可抑制DNA、RNA及蛋白质合成,主要用于治疗恶性淋巴瘤。
3.酶制剂类抗肿瘤药 门冬酰胺酶,可抑制肿瘤细胞蛋白质的合成,并干扰DNA、RNA合成,特异性抑制G1期细胞。临床用于急性白血病、恶性淋巴瘤的治疗。
4.糖皮质激素 如地塞米松、泼尼松等,可促进淋巴细胞的破坏和溶解,主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤和恶性淋巴瘤。
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